Арава: инструкция по применению, отзывы больных и врачей, аналоги, цена

Составляющие компоненты

В состав препарата входят следующие компоненты:

  • основной компонент – лефлуномид 10 мг, 20 мг и 100 мг;
  • дополнительные составляющие элементы – крахмальный кукурузный порошок, лактозы моногидрат, поливидон К25 (повидон К25), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
  • компоненты пленочной оболочки — макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa•s), тальк, титана диоксид (Е171).

Побочные действия

В процессе лечения пациенты сталкиваются со множеством побочных действий. К ним относятся:

  1. Сбой в работе сосудов и сердца. Проявляется в виде повышенного артериального давления.
  2. Изменения в работе ЖКТ. У пациента появляются тошнота и рвота, жидкий стул, меняется или полностью отсутствует вкус еды, резко снижается масса тела и воспаляется слизистая оболочка ротовой полости. В тяжелых случаях развивается панкреатит — воспаление поджелудочной железы.
  3. Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ). Это хронические патологии, при которых нарушается структура альвеолярных стенок и других частей легких.
  4. Повышение креатинфосфокиназы. Это фермент, отвечающий за выработку энергии, которая обеспечивает мышечное сокращение.
  5. Гипокалиемия. При таком состоянии концентрация ионов калия в плазме крови резко снижена.
  6. Гиперлипидемия. В этом случае уровень жиров аномально повышен.
  7. Гипофосфатемия. При таком состоянии резко снижено количество фосфатов.
  8. Негативное влияние на нервную систему. Прием средства приводит к тому, что у пациента появляется головная боль, головокружение и беспокойство. Возможен такой побочный эффект, как ощущение покалывания и мурашек. В редких случаях у человека поражаются периферические нервы, что приводит к еще одной патологии — периферической нейропатии.
  9. Негативное влияние на костную, мышечную и соединительную ткани. Сухожилия слабеют, из-за чего становятся легко травмируемыми. Возможно развитие тендосиновита — воспаления синовиальной оболочки, окружающей сухожилие.
  10. Патологии кожи и подкожных тканей. Сюда относится быстрое выпадение волос вплоть до облысения, зуд, появление пузырьков и чешуек. У чувствительных пациентов может развиться целый ряд заболеваний: синдромы Лайелла и Стивенса–Джонсона, красная волчанка, псориаз, мультиформная эритема. В этом случае прием средства нужно моментально отменить и обратиться к врачу.
  11. Сбои в работе иммунной системы. У пациента возникают аллергические реакции, крапивница, анафилактический шок. Возможно развитие васкулита — воспаления сосудистой стенки, способного привести к ее отмиранию.
  12. Инфекции. Сюда относятся воспаление носа, легких и бронхов, поражение организма паразитами и сепсис — общее инфекционное заболевание, часто приводящее к летальному исходу.
  13. Патологии печени и желчевыводящих путей. У пациентов част повышается активность печеночных трансаминаз, развивается и гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина). В тяжелых случаях прием средства приводит к развитию гепатита, холестаза, желтухи. У отдельных пациентов развивается печеночная недостаточность и острый некроз печени.
  14. Общие расстройства. Проявляются в виде астении — человек жалуется на слабость и бессилие, теряет трудоспособность.

Побочные эффекты препарата

Применение средства может приводить к незначительному снижению числа и подвижности сперматозоидов. Также лекарство обладает канцерогенным эффектом и может привести к появлению злокачественных новообразований (раковых опухолей).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Использование в период беременности

Препарат оказывает тератогенное воздействие, перед началом приема таблеток следует исключить вероятность беременности. При задержке менструации женщине следует как можно скорее обратиться за консультацией к врачу. Если женщина намерена сохранить ребенка, то могут быть рекомендовано методы плазменного снижения концентрации активного вещества таблеток.

Если женщина осуществляет прием таблеток на протяжении первых 3 месяцев беременности, то риск негативного воздействия на плод увеличен.

Перед началом планирования беременности следует систематически обследоваться для того, чтобы определять концентрацию действующего вещества в крови. Когда доза снижается ниже 0,02 мг/л, женщина может начинать планировать беременность. В большинстве случаев такой период может занимать до 24 месяцев.

Процедура «отмывания» может занять курс – до 11 дней. Спустя 45 дней после проведения 11-дневного курса отмывания можно сдавать анализ крови на определение концентрации активного компонента в плазме крови.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет отсутствует необходимость в коррекции дозы Аравы.

Дополнительные рекомендации

Назначать такое лекарство, а также следить за ходом терапии может только опытный и высококвалифицированный специалист, у которого есть опыт лечения ревматоидного и псориатического артрита. Препарат Арава назначают только после осуществления комплексного обследования.

Перед началом приема таблеток Арава пациент должен быть проинформирован относительно вероятности увеличения нежелательных побочных эффектов, если ранее были использованы другие базисные лекарства для лечения ревматоидного артрита. Это связано с повышенной гемато- и гепатотоксичностью препаратов базисной терапии.

Если есть подозрения на развитие тяжелых аллергических или иммунологических реакций, то может потребоваться более продолжительное использование препаратов Колестирамин и Активированный уголь.

Читайте также:  Ушиб локтя (при падении): лечение, снятие опухоли

таблетки 20 мг
У пациентов, в анамнезе которых есть лейкопения или тромбоцитопения, повышается риск развития гематологических нарушений. Для того, чтобы избежать подобных нарушений, требуется проведение полного клинического анализа крови перед началом приема препарата Арава, а также на протяжении последующего полугода 1-2 раза в 7 дней. В дальнейшем проверку проводят раз в 1,5-2 недели. Может потребоваться осуществление более частого и тщательного контроля в таких случаях:

  • Пациент недавно осуществлял прием иммуносупрессивных или гематотоксических препаратов.
  • Наличие в анамнезе серьезных нарушений со стороны кровообразования.
  • Наличие изменений в анализе крови, которые выявлены еще до начала использования препарата Арава.

В случае выявления серьезных гематологических нарушений использование таблеток Арава следует прекратить и начать прием Активированного угля или Колестирамина.

Учитывая потенциально возможную иммуносупрессию, от приема таблеток Арава следует воздерживаться пациентам с тяжелыми инфекциями, иммунодефицитом, серьезными нарушениями нормального функционирования костного мозга.

При развитии таких побочных реакций как головокружение, сонливость или спутанность сознания следует воздерживаться от управления транспортом или выполнения деятельности, которая требует повышенной концентрации.

Если на фоне приема Арава у пациента наблюдаются проявления периферической нефропатии, то следует рассматривать вопрос о прекращении использовании лекарства и проведении процедур, способствующих выведению активного компонента таблеток из организма.

Влияние на давление

На фоне приема препарата возможно повышение уровня давления, поэтому перед началом и во время приема таблеток следует систематические контролировать показатели АД.

Воздействие инфекционных возбудителей

Поскольку прием препарата Арава оказывает иммуносупрессивное воздействие, то на время лечения пациент может стать более восприимчивым к различным грибковым и другим инфекциям, которые поражают организм в условиях пониженного иммунитета.

лефлуномид
Возникающие патологии могут протекать в тяжелой форме и требует незамедлительного назначения симптоматического лечения.

При развитии тяжелых состояний, угрожающих жизни пациента, может потребоваться прекращение приема таблеток и проведение процедуры «отмывания» организма.

Пациенты с положительной реакцией на туберкулин должны находиться под постоянным, тщательным наблюдением из-за риска развития туберкулеза.

Развитие кожных реакций

При развитии язвенной формы стоматита прием препарата следует незамедлительно прекратить. В единичных случаях поступала информация о развитии синдрома «Стивена-Джонсона», а также токсических форм эпидермального некролиза. Это требует прекращения использования таблеток и проведения процедуры «отмывания».

Основная задача лечения в данном случае — полностью вывести активное вещество таблеток из организма пациента. Повторное использование лекарства при этом не рекомендовано.

Можно ли сразу переходить на другие виды терапии?

Поскольку активное вещество препарата обладает способностью длительно задерживаться в организме пациента, то изменение лечения и начало использование другого лекарства для базисного лечения (например, метотрексата) может увеличить риск развития нежелательных побочных действий. При необходимости применения лекарства из группы базисной терапии предварительно обязательно проводят процедуру «отмывания».

Фармакологический профиль

Активный компонент препарата – лефлуномид. Принцип воздействия активного компонента напрямую связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы.

Согласно проведенным исследовательским мероприятиям выявлено, что активный метаболит лефлуномида, образование которого в человеческом организме происходит в процессе метаболизирования, избирательно взаимодействует с ферментом дегидрооротатдегидрогеназы, что в результате приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов.

Этот принцип действия активного компонента приводит к образованию иммуносупрессивного эффекта. Т-лимфоциты обеспечивают запуск цепи реакций, которые лежат в основе патогенеза артрита с ревматоидным течением, что приводит к подавлению клеточного звена иммунитета. Это подавление оказывает положительное воздействие на течение болезни в острой форме.

Кроме торможения пролиферации Т-лимфоцитов, лекарственное средство оказывает снижение восприимчивости рецепторов ткани к интерлейкину-2. В результате этого происходит снижение чувствительности к медиатору и оказывается противовоспалительное воздействие.

Воздействие лефлуномида

Принимать препарат необходимо пероральным способом, прием препарата не зависит от режимов употребления пищи. При этом употребление еды не оказывает влияния на уровень биодоступности препарата.

В кишечнике всасывается до 90 % активного компонента. В печени происходит быстрое метаболизирование с появлением активной формы, которая оказывает воздействие на клеточное звено иммунного ответа.

Период полувыведения составляет 14 дней. Положительное воздействие от лекарства наступает через 1-1,5 месяца после начала применения. Лекарственное средство обладает свойством кумулирования в органах и тканях, в связи с этим действие лекарства может длиться долгое время до полугода.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью легкой степени коррекция дозы Аравы не требуется.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования по изучению воздействия лефлуномида на организм беременных женщин не проводились. Однако эксперименты по введению Аравы животным (кролики, крысы) доказали наличие тератогенного действия, поэтому препарат может негативно воздействовать на плод у человека.

Назначение лефлуномида противопоказано беременным либо женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции при лечении Аравой и какое-то время после завершения терапии. До начала приема лекарственного средства следует убедиться в отсутствии беременности.

Пациентки должны быть проинформированы, что при задержке менструации либо наличии каких-либо других признаков, позволяющих предположить беременность, они должны незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу, который назначит тест на беременность. В случае положительного результата специалист обязан обсудить с пациенткой возможные риски, которым подвергается плод во время данной беременности. Допускается, что быстрое снижение концентрации А771726 в плазме крови посредством описанной ниже процедуры выведения Аравы позволит при первой задержке менструации снизить выраженность воздействия лефлуномида на плод.

Читайте также:  Лечение полиартрита пальцев рук народными средствами

При случайном приеме препарата в I триместре беременности у больных с ревматоидным артритом, которое сопровождалось быстрой отменой Аравы и проведением процедуры «отмывания» с помощью колестирамина, существенные пороки развития были обнаружены у 5,4% живых новорожденных по сравнению с 4,2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не проходивших курс лечения Аравой, и 4,2% таковых в группе здоровых беременных женщин, не принимавших препарат.

Пациенткам, которые принимают лефлуномид и стремятся забеременеть, рекомендуется пройти через одну из указанных ниже процедур для того, чтобы быть уверенными, что плод не будет подвергаться воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольный уровень составляет менее 0,02 мг/л), поскольку, согласно имеющимся сведениям, содержание активного метаболита в плазме крови менее 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) обеспечивает минимальный тератогенный риск.

Предполагается, что содержание А771726 в плазме крови может превышать 0,02 мг/л на протяжении длительного периода. Считается, что его концентрация уменьшается до значений менее 0,02 мг/л примерно через 2 года после завершения курса лечения Аравой.

Первый раз содержание А771726 в плазме крови определяется по истечении двухлетнего срока ожидания. После этого измерение необходимо провести повторно как минимум через 14 суток.

Процедура «отмывания» после прекращения терапии Аравой выглядит следующим образом: колестирамин в дозе 8 г назначают 3 раза в сутки на протяжении 11 суток. Альтернативой является прием активированного угля, измельченного до порошкообразного состояния, в дозе 50 г, который назначают 4 раза в сутки на протяжении 11 суток.

Независимо от вида процедуры «отмывания» специалисты советуют провести проверку с помощью как минимум двух отдельных тестов с минимальным интервалом в 14 суток и подождать как минимум 1,5 месяца с того момента, как содержание А771726 будет впервые составлять менее 0,02 мг/л, и до момента оплодотворения.

Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о том, что им необходимо подождать как минимум 2 года после отмены лефлуномида и только после этого пытаться забеременеть. Если данный период ожидания с использованием надежных способов контрацепции представляется необоснованным, врач может посоветовать прибегнуть к процедуре «отмывания» для профилактики пороков развития у плода. И активированный уголь, и колестирамин могут изменять абсорбцию прогестагенов и эстрогенов, поэтому пероральные противозачаточные средства высокой надежности не гарантируют 100% защиту от беременности в период «отмывания» посредством активированного угля либо колестирамина. Поэтому следует применять альтернативные методы контрацепции.

Экспериментальные исследования на животных подтвердили, что лефлуномид либо его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому в период лактации назначение Аравы противопоказано.

В зависимости от важности терапии для матери принимается решение о продолжении грудного вскармливания либо начале лечения Аравой, при котором кормление грудью отменяют.

Инструкция по применению Аравы: способ и дозировка

Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг.

Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев.

Лечение длительное.

Показания к применению

Ревматоидный артрит

Препарат прописывается пациентам, у которых диагностируется активная форма ревматоидного или псориатического артрита. Основная задача лекарственного средства заключается в том, чтобы замедлить и остановить формирование структурных поражений и основных симптомов (боли, тяжести и сниженной подвижности суставов).

Псориатический артрит

Аналоги

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, которые оказывают схожий эффект. К синонимам препарата относятся следующие средства:

  1. Лефлуномид. Это полный аналог препарата, который имеет такое же действующее вещество, схожий список показаний, противопоказаний и побочных действий. Средство незначительно отличается от Аравы по составу и стоит дешевле — пачку, в которой находится 30 таблеток по 20 г, можно приобрести за 1825 рублей.
  2. Ралеф. В состав этого средства также входит активный компонент лефлуномид. Препарат угнетает излишнюю активность иммунных клеток, останавливает развитие опухолей и облегчает симптомы артрита. По составу препарат не отличается от Аравы, однако его стоимость меньше — 1314 рублей за упаковку, включающую 30 таблеток по 20 мг.
  3. Элафра. Этот препарат оказывает такие же эффекты, как и предыдущие. Однако стоимость Элафры выше — минимальная стоимость за упаковку из 30 шт. (по 20 мг) — 2939 рублей.

Аналоги Аравы

Перед приемом аналогичных препаратов рекомендуется пройти медицинское обследование, исключить непереносимость компонентов и другие противопоказания.

Отзывы об Араве

Согласно отзывам, Арава оказывается действенным препаратом при лечении ревматоидного артрита, тормозя прогрессирование заболевания. Разрушение суставов приостанавливается, однако во время лечения возможно появление незначительных болевых ощущений в них, а также отеков в жаркое время года.

Сообщается о частых проявлениях побочных эффектов при приеме Аравы, среди которых преобладают диарея и выпадение волос, но данные симптомы исчезают в течение определенного периода времени.

Цена на Араву в аптеках

Приблизительная цена на Араву дозировкой 10 мг составляет 3058−3367 рублей, а дозировкой 20 мг – 3808−4111 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Читайте также:  Боль в стопе: причины, методы диагностики и лечения

При каких показаниях назначают препарат

Лекарственное средство Арава назначается в качестве базисного препарата для лечения следующих заболеваний:

  • артрит псориатического типа в активной форме;
  • при ревматоидном артрите с активным течением медикамент применяется для уменьшения признаков заболевания и задержки развития повреждения суставной ткани.

Аналоги, стоимость

Стоимость лекарства Арава на период май 2016 года сформирована так:

  • лефлуномид
    Таблетки 20 мг, 30 шт. (Санофи, Франция) – 4100-4200 руб.
  • Таб. 10 мг, 30 шт. (Санофи, Франция) – 3400-3500 руб.

Аналогами препарата Арава являются Лефлуномид, Лефлайд, Элафра, Ралеф, Лефомид.

При необходимости подбора замены необходимо консультироваться с врачом и согласовывать дозу препарата.

Особые указания

Арава может назначаться только после тщательного медицинского обследования пациента. Лечение должно проводиться под контролем специалиста, имеющего опыт терапии ревматоидного и псориатического артрита.

До начала лечения и регулярно во время приема Аравы (1–2 раза в месяц в первые 6 месяцев, далее – каждые 6–8 недель) необходимо контролировать показатели функции печени, проводить полный клинический анализ крови.

Более частый контроль гематологических показателей необходим в следующих случаях:

  • одновременное или предшествующее применение иммуносупрессивных препаратов или средств с токсическим воздействием на кровь либо прием указанных препаратов после окончания лечения без периода «отмывания»;
  • наличие в анамнезе отклонений со стороны крови;
  • наличие до начала лечения изменений в анализах крови, не связанных с воспалительными заболеваниями суставов.

Перед назначением Аравы все пациенты должны быть проверены на наличие туберкулеза, как активного, так и латентного. Во время лечения следует тщательно следить за состоянием пациентов с туберкулезом в анамнезе, т. к. высок риск его реактивации.

Перед началом терапии и периодически во время ее проведения следует контролировать артериальное давление, т. к. лефлуномид может способствовать его повышению.

Не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании иммунизации после окончания лечения следует учитывать длительный период полувыведения лефлуномида.

В связи с риском развития таких нежелательных реакций со стороны нервной системы, как, например, головокружение, рекомендуется на период лечения воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания. Не следует употреблять алкоголь.

Из-за длительного периода полувыведения А771726 даже после прекращения лечения могут сохраняться или возникнуть серьезные побочные эффекты. В этом и других случаях, когда требуется быстро вывести из организма активный метаболит лефлуномида (например, в случае подозрения на тяжелые аллергические или иммунологические реакции), следует провести процедуру «отмывания» (иногда необходимо более длительное применение колестирамина или активированного угля).

Согласно инструкции, Арава противопоказана беременным и женщинам детородного возраста, которые планируют беременность или не могут пользоваться надежными методами контрацепции. Лечение может быть начато только после исключения беременности.

После окончания терапии женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита А771726 остается выше 0,02 мг/л. При этом следует иметь в виду, что его концентрация может оставаться высокой в течение длительного времени – до 2 лет. Если такой период ожидания кажется необоснованным, можно провести процедуру «отмывания»: колестирамин в дозе 8 г 3 раза в сутки в течение 11 дней, либо 50 г измельченного в порошок активированного угля 4 раза в сутки в течение 11 дней. Однако колестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию пероральных противозачаточных препаратов, поэтому в период «отмывания» следует использовать альтернативные методы контрацепции.

Мужчины также должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды и о необходимости использовать во время лечения надежные способы контрацепции.

Побочные реакции

Лекарственные препараты
Прием таблеток может способствовать развитию нежелательных побочных реакций со стороны следующих систем: сердечно-сосудистая, дыхательная, пищеварительная, костно-мышечная, нервная, кожная. Также возможно развитие нарушений со стороны обмена веществ, системы кровообразования, аллергических проявлений, инфекционных заболеваний, астенических состояний.

Наиболее часто сообщалось о развитии диареи, повышении давления, тошноты, рвоты, анорексии, поражениях слизистой оболочки, головной боли, головокружений, усиленного выпадения волос, экземы, зуда, сухости кожных покровов, легкой сыпи, лейкопении.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Фармакологические свойства

Достигая очага поражения, препарат оказывает ряд фармакологических эффектов:

  • замедляет или полностью останавливает воспалительный процесс;
  • угнетает иммунные клетки, которые воспринимают собственные ткани организма как чужеродные;
  • останавливает пролиферацию (разрастание) клеток и предотвращает развитие опухолей.

Препарат замедляет процесс поражения суставов и делает симптомы менее выраженными. Лечебный эффект становится ощутимым спустя 4 недели. По мере накапливания препарата в организме терапевтическое действие становится сильнее.

Когда применение лекарства не рекомендовано

Лекарственное средство не рекомендуется принимать при следующих состояниях:

  • во время расстройства функционирования печени;
  • при иммунодефиците в тяжелой форме, к примеру, СПИД;
  • во время почечной недостаточности тяжелого и умеренного типа;
  • во время неконтролируемых инфекционных поражений в тяжелой форме;
  • при наличии гипопротеинемии в тяжелой форме, к примеру, во время нефротического синдрома;
  • во время состояний анемии, тромбоцитопении или лейкопении, которые вызвали другие причины (помимо артритов с псориатическим и прием препарата при беременности
    ревматоидным характером), а также при расстройствах связанных с костномозговым кроветворением;
  • при возникновении повышенной чувствительности к составляющим элементам лекарственного средства;
  • не рекомендуется принимать беременным женщинам;
  • при грудном вскармливании;
  • детям и подросткам до 18 лет.
Источники

  • https://osteocure.ru/lekarstva/arava.html
  • https://OrtoCure.ru/preparaty/arava.html
  • https://www.neboleem.net/arava.php
  • http://ArtrozamNet.ru/arava/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...